[发明专利]一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010004638.8 | 申请日： | 2020-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN111138409B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 杨盟;徐肖洁;景亚婷 | 申请（专利权）人： | 江苏美迪克化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D295/088 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 向亚兰 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家港市杨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮（中间体1）与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体（中间体2），脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；中间体1由中间体3（1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑苄硫基‑4‑甲氧基苯基)乙酮）在三氟乙酸中脱去苄基保护反应生成，使(3‑甲氧基苯基)苄基硫醚氧化生成亚砜化合物，然后与1‑[2‑(4‑乙炔基苯氧基)乙基]哌啶反应生成中间体3；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 雷洛昔芬 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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