[发明专利]双功能有机化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010012393.3 申请日: 2020-01-07
公开(公告)号: CN111100127B 公开(公告)日: 2021-07-06
发明(设计)人: 龙菁;陈翔;彭聪;周哲;唱祺;胡高云;李乾斌;邓广通;王媛;李雅芸 申请(专利权)人: 中南大学湘雅医院
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;A61P35/00
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 侯武娇
地址: 410008 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用,该双功能有机化合物结构如式(I):R选自烯基,炔基,取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中,土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合,蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体,用于降解靶标CD147蛋白时,能形成靶蛋白‑蛋白降解靶向嵌合体‑E3泛素化酶三元复合物,进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上,最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解,从而有效地抑制肿瘤细胞生长。
搜索关键词: 功能 有机化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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