[发明专利]一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用有效
| 申请号： | 202010018493.7 | 申请日： | 2020-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN111138444B | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | 李越中;张鹏;吴长生;汤亚杰 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;A61P1/16;C12N9/10;C12N15/70;C12P19/18;C12P19/62 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 266237 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物，是埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→3)‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D葡萄糖苷或埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D‑glucosyl‑(1→4)‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由埃博霉素B和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1的I62A突变蛋白介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述埃博霉素B葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。实验证实本发明的化合物埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷在浓度为9.84μM时，对人肝癌细胞HepG2有半抑制作用；并且对正常肝细胞HL7702的毒性相比于埃博霉素B原药下降了9430倍。有望增益埃博霉素在抗肿瘤活性中的应用价值，提升社会效益和经济价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一组 霉素 葡萄 糖苷 化合物 及其 法制 应用 | ||
【主权项】：
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