[发明专利]一种沙格列汀的制备方法

摘要

本发明公开了一种沙格列汀的制备方法，其制备方法：以(S)‑N‑叔丁氧羰基‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基)甘氨酸与(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈盐酸盐，在2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N′,N′‑四甲基脲六氟磷酸酯/N,N‑二异丙基乙胺催化作用下得到(1S)‑2‑[(1S,3S,5S)‑3‑氨甲酰基‑2‑氮杂双环[3，1，0]己烷‑2‑基]‑1‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基)‑2氧代乙基氨基甲酸叔丁酯，然后在酸性调节下脱保护基团得到(1S,3S,5S)‑2‑[(2S)‑2‑氨基‑2‑(3‑羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷‑1‑基)乙酰基]‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑腈。具有安全易操作、原料价廉易得、反应条件温和易控制、且反应后处理简单、收率较高等优点。