[发明专利]TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010062731.4 申请日: 2020-01-19
公开(公告)号: CN111150847A 公开(公告)日: 2020-05-15
发明(设计)人: 李志远;田超;刘雨杰;汤凤;徐浚杰 申请(专利权)人: 广州浚远康生物科技有限公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61P29/00
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星;朱聪聪
地址: 510000 广东省广州市*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。本发明通过建立基于THP‑1来源巨噬细胞的细胞炎症模型,探究TRPA1与P2X7间的相互作用以及TRPA1参与ATP诱导的炎症反应。研究结果表明,TRPA1能够与P2X7间相互作用,TRPA1参与ATP或BzATP引起的THP‑1来源巨噬细胞钙离子内流,线粒体活性氧产生,线粒体膜电位降低,线粒体损伤,caspase‑1活化,IL‑1β的分泌,细胞活性降低以及细胞毒性增加。TRPA1的抑制剂对细胞质及线粒体的钙离子内流具有显著抑制作用,能显著抑制线粒体活性氧的生成,明显抑制线粒体膜电位降低的趋势,明显抑制线粒体损伤发生,显著抑制caspase‑1的活化和IL‑1β的分泌,能明显抑制巨噬细胞活性降低。因此可以使用TRPA1的抑制剂来治疗ATP诱导的炎症反应。
搜索关键词: trpa1 抑制剂 制备 治疗 炎症 药物 中的 应用
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