[发明专利]TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用在审
申请号: | 202010062731.4 | 申请日: | 2020-01-19 |
公开(公告)号: | CN111150847A | 公开(公告)日: | 2020-05-15 |
发明(设计)人: | 李志远;田超;刘雨杰;汤凤;徐浚杰 | 申请(专利权)人: | 广州浚远康生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61P29/00 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星;朱聪聪 |
地址: | 510000 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了TRPA1的抑制剂在制备治疗炎症药物中的应用。本发明通过建立基于THP‑1来源巨噬细胞的细胞炎症模型,探究TRPA1与P2X7间的相互作用以及TRPA1参与ATP诱导的炎症反应。研究结果表明,TRPA1能够与P2X7间相互作用,TRPA1参与ATP或BzATP引起的THP‑1来源巨噬细胞钙离子内流,线粒体活性氧产生,线粒体膜电位降低,线粒体损伤,caspase‑1活化,IL‑1β的分泌,细胞活性降低以及细胞毒性增加。TRPA1的抑制剂对细胞质及线粒体的钙离子内流具有显著抑制作用,能显著抑制线粒体活性氧的生成,明显抑制线粒体膜电位降低的趋势,明显抑制线粒体损伤发生,显著抑制caspase‑1的活化和IL‑1β的分泌,能明显抑制巨噬细胞活性降低。因此可以使用TRPA1的抑制剂来治疗ATP诱导的炎症反应。 | ||
搜索关键词: | trpa1 抑制剂 制备 治疗 炎症 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
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