[发明专利]一种靶向抑制维生素K依赖性γ-谷氨酰羧化酶的小分子化合物的筛选方法及应用有效
| 申请号： | 202010067614.7 | 申请日： | 2020-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN111239386B | 公开（公告）日： | 2023-03-14 |
| 发明（设计）人： | 沈国民;刘红丽;刘浩;沈滟;曹青;高蒙 | 申请（专利权）人： | 河南科技大学 |
| 主分类号： | G01N33/543 | 分类号： | G01N33/543;C12Q1/26;A61K31/502;A61P7/02;A01N43/58;A01P11/00 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 牛爱周 |
| 地址： | 471003 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶的小分子化合物的筛选方法及应用，属于分子细胞生物学和生物化学技术领域。本发明通过构建维生素K循环小分子抑制剂筛选体系，可以快速对药物小分子库进行高通量筛选，得到靶向抑制维生素K循环的小分子化合物；进一步通过检测小分子化合物对VKOR蛋白活性的抑制作用，并用VKORC1和VKORC1L1基因双敲除细胞系对筛选出的小分子化合物进行鉴定，可以得到靶向抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶(VKGC)的小分子化合物。采用该方法，本发明首次筛选到一个特异性抑制维生素K依赖性γ‑谷氨酰羧化酶的小分子化合物，该小分子可用于研究VKGC蛋白的生化特性，具有开发为灭鼠药和抗凝药物的潜在应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 抑制 维生素 依赖性 谷氨酰 羧化酶 分子 化合物 筛选 方法 应用 | ||
【主权项】：
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