[发明专利]一种叶酸荧光素缀合物的制备方法在审
申请号: | 202010174726.2 | 申请日: | 2020-03-13 |
公开(公告)号: | CN113387952A | 公开(公告)日: | 2021-09-14 |
发明(设计)人: | 黄保华;戴建;胡新礼;刘晓栋 | 申请(专利权)人: | 苏州宜百奥生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D475/04 | 分类号: | C07D475/04 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 蒋慧妮 |
地址: | 215000 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种叶酸荧光素缀合物的制备方法,包括如下步骤:以Rink树脂为树脂固相载体,和Fmoc‑Lys(Dde)‑OH偶联得到Fmoc‑Lys(Dde)‑Rink树脂;以HOBT/DIC、HBTU/DIEA或TBTU/DIEA为缩合剂,通过固相合成法,按照主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护,且侧链保护的氨基酸,得到全保护肽树脂;然后对肽树脂进行裂解,脱除保护基和树脂,加入无水乙醚析出,得到粗肽;采用反相高效液相色谱进行分离纯化,冻干,得到叶酸荧光素缀合物。本方法的反应温和,原料易得,且利用本发明的制备方法可以制得纯度高的叶酸荧光素缀合物,为癌症的治疗研究提供了更好的药物物料。 | ||
搜索关键词: | 一种 叶酸 荧光 素缀合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
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