[发明专利]一种美登素类抗体药物偶联物及其应用有效
申请号: | 202010193923.9 | 申请日: | 2020-03-19 |
公开(公告)号: | CN111195353B | 公开(公告)日: | 2023-06-23 |
发明(设计)人: | 李乐乐;黄长江;熊就凯;郭俊超;刘丽娜 | 申请(专利权)人: | 烟台迈百瑞国际生物医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/68 | 分类号: | A61K47/68;A61K47/65;A61K31/5365;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 264006 山东省烟台市中国(山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明提供了种可裂解的美登素类抗体药物偶联物,其通过创新的结构设计,一端与美登素类药物连接,一端与连接子连接,利用缩醛的结构实现在细胞内酸性环境下可以自发水解,从而去掉美登素上引入的化学基团,释放出游离的未经修饰的美登素,从而实现可裂解的目的,进而产生旁观者效应,增强药效,对于实体瘤类癌症具有更优的效果;并且其在体内更加稳定,未进入细胞之前,不易发生降解,只有进入细胞被水解后,才会释放出美登素,发挥抗癌作用,因此不易产生非靶向降解,降低ADC药物的毒副作用,真正地实现增加ADC药物的治疗窗口,提高成药性。 | ||
搜索关键词: | 一种 美登素 抗体 药物 偶联物 及其 应用 | ||
【主权项】:
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