[发明专利]制备阿帕替尼的方法在审
| 申请号： | 202010210058.4 | 申请日： | 2020-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN111233759A | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 史玉波;王爱茹;刘曙亮;陈春基;韩键 | 申请（专利权）人： | 烟台市烟台山医院 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82 |
| 代理公司： | 郑州亦鼎知识产权代理事务所(普通合伙) 41188 | 代理人： | 张夏谦 |
| 地址： | 264001 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备阿帕替尼的方法，包括在催化剂存在下，使1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈与2‑[(吡啶‑4‑甲基)氨基]烟酸中级醇酯直接混合以进行酰胺化反应，得到阿帕替尼。本发明克服了现有技术的偏见，坚持探索酯与胺酰胺化反应，筛到了一种制备阿帕替尼的方法，其物料可直接混合反应，无需滴加，合成、纯化都很简便，成本低，产物纯度很高，而收率无论以酯或胺原料计算，均很高，相比同等现有技术可高出数十个百分点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 阿帕替尼 方法 | ||
【主权项】：
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