[发明专利]一种由三氯乙酮鎓盐衍生物制备依度沙班的方法有效

专利信息
申请号: 202010248573.1 申请日: 2020-03-31
公开(公告)号: CN111393456B 公开(公告)日: 2022-07-12
发明(设计)人: 吕关锋;肖江;郭荣耀 申请(专利权)人: 内蒙古京东药业有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D213/75;C07C309/04;C07C303/32
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 012216 内蒙古自治区乌兰察*** 国省代码: 内蒙古;15
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摘要: 发明提供了用2,2,2‑三氯‑1‑(4,5,6,7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5,4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物制备依度沙班的方法。其中包括:2,2,2‑三氯‑1‑(4,5,6,7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5,4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物,即109C5‑11的制备方法;N1‑[(1S,2R,4S)‑2‑氨基‑4‑[(二甲氨基)羰基]环己基]‑N2‑(5‑氯‑2‑吡啶基)乙二酰胺双甲磺酸盐,即109T2‑31的制备方法;用109C5‑11作为酰化试剂与109T2‑31制备了依度沙班。新方法避免了现有工艺需使用昂贵的缩合剂EDCI·HCl以及活化剂HOBt的缺点。本发明的新方法有利于更经济、更高效地实现工业化规模来生产对甲苯磺酸依度沙班水合物。
搜索关键词: 一种 三氯乙酮鎓盐 衍生物 制备 依度沙班 方法
【主权项】:
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