[发明专利]一种氨氯地平关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010259497.4 | 申请日： | 2020-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN111303006B | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 张跃;严生虎;辜顺林;刘建武;岳家委;周晨涛;朱佳慧;李孟金 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 南京智造力知识产权代理有限公司 32382 | 代理人： | 陈佳佳 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氨氯地平关键中间体的制备方法，涉及药物合成领域。具体步骤为：化合物3(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)经过与DMSO(二甲基亚砜)和草酰氯反应得到化合物2(2‑(2‑(1,3‑二氧杂异吲哚啉‑2‑基)乙氧基)乙醛)；然后化合物2和重氮乙酸乙酯，在Lewis(路易斯)酸催化下发生C‑H键插入反应得到化合物1((2‑(1,3‑二氧杂异吲哚啉‑2‑基)乙氧基)‑3‑氧杂丁酸乙酯)。本发明的制备方法避免了目前生产上普遍采用的NaH路线，总收率与NaH路线相当，且原料更为价廉易得，从而大幅度提升安全性及生产效率，总成本降低30％左右，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 地平 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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