[发明专利]一种采用第二代Hoveyda-Grubbs催化剂制备帕利普韦的方法有效
| 申请号： | 202010380223.0 | 申请日： | 2020-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN111378007B | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 王喆明;谭昊 | 申请（专利权）人： | 杭州濡湜生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07K1/06;C07K1/107 |
| 代理公司： | 杭州奥创知识产权代理有限公司 33272 | 代理人： | 赵梅 |
| 地址： | 311201 浙江省杭州市萧山区城*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种采用第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂制备帕利普韦的方法，开环中间体I经过第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂活化重排C＝C后形成闭环中间体Ⅱ，再经氨基脱保护、酰胺化处理制得帕利普韦。采用第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂活化重排开环中间体Ⅰ的C＝C形成闭环中间体Ⅱ，此反应过程第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂用量为开环中间Ⅰ的0.5‑1mol％，溶剂采用乙酸乙酯，反应温度保持70‑75℃，催化剂用量少、工艺条件温和节能、有机溶剂安全环保。本发明的制备方法经济、环保、成本低，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 第二代 hoveyda grubbs 催化剂 制备 帕利普韦 方法 | ||
【主权项】：
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