[发明专利]用于靶向整合素α3β1受体的小分子多肽及其制备方法与用途

摘要

本发明涉及一种用于靶向整合素α3β1受体的小分子多肽，为放射性核素188Re标记的cdG‑Phe(3,5‑diF)‑G‑Hyp‑NcR，即188Re‑cdG‑Phe(3,5‑diF)‑G‑Hyp‑NcR。本发明在所述九肽的N端连接一个f‑Ahx‑H连接体（D型的苯丙氨酸、6‑氨基己酸与组氨酸）；通过三羰基铼离子为中间体将188Re标记至所述连接体的组氨酸上。本发明可保护多肽分子结构中的二硫键，提高多肽体内的稳定性及增强多肽对蛋白酶降解的抗性；本发明采用诊疗一体化放射性核素188Re标记多肽作为肺腺癌特异性靶向分子探针，在活体水平显示肺腺癌组织内整合素α3β1受体表达情况，适用于肺腺癌患者的分子影像诊断；而诊疗一体化治疗性核素188Re标记多肽的放射治疗剂能明显抑制人肺腺癌裸鼠动物模型体内肿瘤的生长，对重要的正常器官无明显毒副作用，提高了肺腺癌肿瘤治疗的有效率。