[发明专利]人源LRRK2蛋白小分子抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 202010515395.4 | 申请日： | 2020-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN113773258B | 公开（公告）日： | 2023-08-25 |
| 发明（设计）人： | 刘焕香;谈硕彦;彭立增;姚小军 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P29/00;A61P31/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种以人源LRRK2蛋白为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明将LRRK2的激酶结构域作为靶点，利用同源模建的方法构建了LRRK2激酶结构域的三维结构，选取其Ⅰ型抑制剂结合口袋，利用Glide程序进行分子对接，从160多万个化合物中虚拟筛选得到靶向人源LRRK2蛋白的小分子抑制剂LY2019‑006，并进行激酶活性抑制实验，验证了化合物LY2019‑006对LRRK2激酶活性的抑制作用，并进行了分子动力学模拟研究，在分子水平上阐明了化合物LY2019‑006与靶蛋白的作用机制。所发现的小分子及其药用盐可以为治疗LRRK2有关的疾病，例如帕金森病、阿尔兹海默病、炎症性肠病或麻疯病的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 人源 lrrk2 蛋白 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
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