[发明专利]一种卡贝缩宫素的全固相合成方法

摘要

本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种卡贝缩宫素的全固相合成方法。该方法包括：以固相合成树脂为载体，依次连接氨基或者氨基及侧链经过保护的氨基酸，最后连接巯基经过保护的4‑巯基丁酸，得到末端巯基经过保护的线性肽树脂；脱除4‑巯基丁酸巯基保护基及丝氨酸羟基保护基，得到九肽片段树脂；在PPh3/DEAD作用下，末端巯基与丝氨酸侧链羟基进行Mitsunobu反应脱水成环，裂解，得到卡贝缩宫素。与现有固相环合技术相比，本发明粗肽纯度和收率大幅提高，降低了原料的成本和脱羧基保护引起的副反应。