[发明专利]一种头孢吡普酯中间体(R)-1-叔丁氧基羰基-3-氨基吡咯烷的制备方法有效
申请号: | 202010557339.7 | 申请日: | 2020-06-18 |
公开(公告)号: | CN111592480B | 公开(公告)日: | 2023-06-23 |
发明(设计)人: | 王作弟 | 申请(专利权)人: | 山西千岫制药有限公司 |
主分类号: | C07D207/14 | 分类号: | C07D207/14 |
代理公司: | 太原弘科专利代理事务所(普通合伙) 14118 | 代理人: | 张筱莉 |
地址: | 044000 山西省运城*** | 国省代码: | 山西;14 |
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摘要: | 本发明公开了一种(R)‑1‑叔丁氧基羰基‑3‑氨基吡咯烷的制备方法,包括以下步骤:将D)天冬酰胺与氯化亚砜/甲醇反应生成D‑天冬酰胺甲基酯盐酸盐,接着用二碳酸二叔丁酯保护D‑天冬氨酸甲基酯盐酸盐的氨基,然后用氢化钠闭环,接着用TFA脱去3位氨基的BOC酸酐保护,再用硼氢化钠还原2,5位的二酮,最后用二碳酸二叔丁酯保护1位亚氨基得到(R)‑1‑叔丁氧基羰基‑3‑氨基吡咯烷黄色油状物。本发明成本低,污染小,易操作,有利于工业化生产,且产品纯度可达98%,为后续的高纯度头孢吡普的合成提供了保证。 | ||
搜索关键词: | 一种 头孢 吡普酯 中间体 叔丁氧基 羰基 氨基 吡咯烷 制备 方法 | ||
【主权项】:
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