[发明专利]紫杉烷类药物前体、制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种紫杉烷类药物前体，结构为Y1‑R‑Y2；所述Y1、Y2为多西他赛或卡巴他赛；所述R中包含肿瘤细胞内环境响应的特定连接键。是由紫杉烷类药物与肿瘤微环境响应的连接键发生取代或缩合反应生成得到。该药物前体具有较好的抗肿瘤活性，在体内能够以水解或氧化的方式直接释放活性成分，且可避免直接注射紫杉烷类药物造成的体内毒性；本发明的药物前体不仅在水中具有较好的溶解性，可在水中自乳化形成纳米粒；本发明通过单步反应法即可获得所述药物前体，产率高，制备成本低，稳定性高，安全性好，符合临床用药的要求，符合大规模工业化生产的要求，具备良好的市场前景与临床应用价值。