[发明专利]一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 202010704264.0 申请日: 2020-07-21
公开(公告)号: CN111808069B 公开(公告)日: 2022-05-17
发明(设计)人: 徐进宜;杨立媚;徐盛涛;徐飞杰;姚鸿;倪翔 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D337/12 分类号: C07D337/12;C07C47/55;C07C323/22
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 孙斌
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体,由以式(Ⅰ)所示的3,4‑二氟‑2‑甲基苯甲醛为原料,经过溴代反应,得到式(Ⅱ)所示的3,4‑二氟‑2‑溴甲基苯甲醛,再经取代反应得到式(Ⅲ)所示的3,4‑二氟‑2‑(((2‑溴苯基)硫代)甲基)‑苯甲醛,最后经过亲核加成反应合成得到目标产物,即式(Ⅳ)所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑醇;具体反应过程如下:。本发明提供的巴洛沙韦关键中间体的制备方法,用2‑溴苯硫酚代替了恶臭且剧毒的苯硫酚,将反应步骤减少到3步反应,是一种高收益、低成本、环保、易操作的制备方法。
搜索关键词: 一种 巴洛沙韦 关键 中间体 制备 方法 及其
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