[发明专利]具有IDO1抑制功能的喹啉胺类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 202010787518.X | 申请日： | 2020-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN111909163B | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 李月明;毛龙飞;汪贞贞;孙格;袁苗苗;侯延生 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D491/056 | 分类号： | C07D491/056;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人： | 张永辉 |
| 地址： | 300350 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的喹啉胺类化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二醇为原料，分别经过取代反应，冠醚环合反应，硝化反应，还原胺化，喹啉环合反应，氯化反应，烷基化反应得到埃克替尼，最后经过在反应得到三氮唑衍生物；新设计的化合物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性地抑制IDO1的活性；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比埃克替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 ido1 抑制 功能 喹啉 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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