[发明专利]脂肪酸修饰的免疫抑制剂MMF及FK506纳米制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010852776.1 | 申请日： | 2020-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN112121173B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 谢海洋;王杭祥 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/436;A61K31/5377;A61K9/107;A61K9/127;A61K9/14;A61K47/34;A61K47/24;A61P37/06 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种脂肪酸偶联前药及其制备方法，包括：在缩合剂和催化剂为作用下，他克莫司或霉酚酸酯与R对应的饱和或不饱和脂肪酸进行酯化反应，得到所述脂肪酸偶联前药。本发明上述形式的纳米制剂显著提高了MMF及FK506的水溶性，避免使用增溶剂等辅料，进一步提高载药量；同时用于修饰的饱和或不饱和脂肪酸为人体所需物质，生物相容性好，便于临床转化，具有较好的应用前景。更为重要的是，聚乙二醇化MMF‑饱和或不饱和脂肪酸偶联前药及FK506共组装纳米制剂，显著改善了药物的药代动力学特性，延长其体内循环时间，可将MMF及FK506同时递送至靶部位，发挥药效，对比临床MMF/FK506具有更优的抗移植排斥效应。 | ||
| 搜索关键词： | 脂肪酸 修饰 免疫抑制剂 mmf fk506 纳米 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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