[发明专利]一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202010888223.1 | 申请日： | 2020-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN111848631B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 李为民;夏贞强;黄日东;何杨;周兴龙;陈海;罗雨蕉;吴琼 | 申请（专利权）人： | 四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/519 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。该衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物对正常细胞毒性低，对肺癌细胞系具有明显的抑制效果，特别是对于EGFR突变型细胞HCC827细胞具有良好的选择性，抑制效果显著；同时，本发明化合物可以有效抑制EGFR的磷酸化。此外，本发明化合物对突变型EGFR具有良好的抑制活性和选择性。本发明化合物能够用于治疗肺癌，特别是非小细胞肺癌，其对于EGFR突变型肺癌具有较强的抑制作用，且毒性较小；本发明还能用于制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是EGFR磷酸化抑制剂，具有良好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 靶向 egfr 突变 吡咯 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
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