[发明专利]一种苏沃雷生中间体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202010913156.4 申请日: 2020-09-03
公开(公告)号: CN111943945B 公开(公告)日: 2022-07-12
发明(设计)人: 袁洪顺;潘仙华 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D403/10;C07D243/08;C07C271/20;C07C269/06
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司 31001 代理人: 徐俊
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为其中,R代表甲基或乙基,PG1和PG2代表氨基保护基。制备方法为:进行迈克尔加成反应,得到化合物Ⅲ;化合物Ⅲ脱去氨基保护基,生成化合物Ⅳ;化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ;用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护,得到化合物Ⅵ。本发明避免了剧毒化合物甲基乙烯基酮的使用,通过使用手性起始原料得到所需构型的苏沃雷生中间体,避免了使用手性拆分剂或者是手性HPLC的分离,以及避免了使用过渡金属和生物酶制剂进行手性催化。本反应条件具有后处理简单,容易分离纯化以及收率高,ee值高,易于工业化等优点。
搜索关键词: 一种 苏沃雷生 中间体 及其 制备 方法
【主权项】:
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