[发明专利]光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途在审
| 申请号： | 202010941523.1 | 申请日： | 2020-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN112457244A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 张霁;蒋晟 | 申请（专利权）人： | 瀚海新拓（杭州）生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/46 | 分类号： | C07D215/46;A61K31/4706;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/22 |
| 代理公司： | 北京坦路来专利代理有限公司 11652 | 代理人： | 汪送来 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物的快速和简便的方法，将氯喹和羟氯喹及其类似物的消旋体与酸性手性拆分试剂反应生成相应的盐，经分离纯化后得到光学纯的氯喹和羟氯喹及其类似物的盐，再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物。此方法操作简便，成本较低，对映体纯度可达99.9％ee，易实现单一手性构型‑氯喹和羟氯喹及其类似物的工业化生产。本发明还提供一种(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物、其药物组合物和用途，光学活性的氯喹和羟氯喹及其类似物降低了毒副作用，对冠状病毒、流感病毒和自身免疫性疾病具有更好的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 氯喹 及其 类似物 制备 方法 组合 用途 | ||
【主权项】：
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