[发明专利]一种左旋烟碱的不对称合成方法有效
| 申请号： | 202010943347.5 | 申请日： | 2020-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN114230553B | 公开（公告）日： | 2023-05-05 |
| 发明（设计）人： | 稂琪伟;高爽;丁小兵 | 申请（专利权）人： | 凯特立斯（深圳）科技有限公司;深圳格林凯特医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07B53/00 |
| 代理公司： | 广东金泰智汇专利商标代理事务所(普通合伙) 44721 | 代理人： | 江丽娇 |
| 地址： | 518129 广东省深圳市龙*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种左旋烟碱的不对称合成方法，具体地说是一种以3‑溴吡啶为起始原料经过三步反应制备左旋烟碱的方法。具体包括：1)在反应容器中，3‑溴吡啶和N‑Boc‑2‑吡咯烷酮在合适的条件下发生亲核反应，得到氢化前体化合物(2)；2)通过串联分子内环化和不对称氢化亚胺的反应，经手性催化剂铱‑双膦配体的催化诱导得到高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)；3)最后经过甲基化反应，提纯产物得到左旋烟碱。其中，不对称氢化一锅法制备高光学活性的四氢吡咯中间体化合物(3)是该方法的关键步骤。本发明操作简便，成本低廉，并且适用于工业化制备。 |
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| 搜索关键词： | 一种 烟碱 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
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