[发明专利]辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202011025692.7 申请日: 2020-09-25
公开(公告)号: CN112110898B 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 杨大成;罗鹏;唐雪梅;周传武;李文粒;范莉;徐兴然;张世木;胡军华;王颢霖;韩双;韩海燕 申请(专利权)人: 西南大学;绵阳迪澳药业有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D409/14;A01N43/54;A01P1/00
代理公司: 北京汇泽知识产权代理有限公司 11228 代理人: 武君
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用,属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明,所有化合物均具有抗细菌活性,且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性,远强于临床药物;同时,制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL,强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明,绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林,多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
搜索关键词: 辛弗林磺酰化 衍生物 及其 中间体 制备 方法 应用
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