[发明专利]多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用有效
| 申请号： | 202011095553.1 | 申请日： | 2020-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN112209954B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 苟少华;房雷;刘执坤 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61K47/54;A61K47/55;A61K45/06;A61P25/28 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 211102 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该多功能前药的化学结构如式I所示，其衍生物为该多功能前药的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。在药物设计上，通过芳基硼酸酯将胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药拼合，从而发挥协同作用，实现良好的血脑屏障通过能力，在正常生理条件下稳定，对ROS具有良好的响应特性。ROS可介导该多功能前药及其衍生物快速分解，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药，起到缓解神经炎症、抑制胆碱酯酶活性和增强认知功能等功效，可制备为靶向治疗阿尔茨海默症的药物。 |
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| 搜索关键词： | 多功能 及其 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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