[发明专利]一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸在审
申请号: | 202011173092.5 | 申请日: | 2020-10-28 |
公开(公告)号: | CN114480401A | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
发明(设计)人: | 谭蔚泓;王雪强;何嘉轩;彭天欢;司马颖钰;符婷 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C12N15/115 | 分类号: | C12N15/115;A61K47/54;A61K31/7076;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 严晨;许亦琳 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及药物化学领域,特别是涉及一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸,包括核酸适配体片段,所述核酸适配体片段修饰有氯法拉滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物氯法拉滨和/或吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体,使用固相合成技术实现氯法拉滨和/或吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化,制备获得的氯法拉滨和/或吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放氯法拉滨,对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性,保留了氯法拉滨和/或吉西他滨的药物活性,具有良好的产业化前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 法拉 修饰 核苷酸 | ||
【主权项】:
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