[发明专利]一种基于吉西他滨结构的前体药物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种基于吉西他滨结构的前体药物，结构通式Ⅰ为该前体药物对肿瘤具有一定的抑制活性。本发明还公开了该前体药物的制备方法，通过对吉西他滨结构的N4位修饰增加前体药物的脂溶性，改善化合物透膜率。本发明还公开了基于吉西他滨结构的前体药物在抗肿瘤的药物中的应用，脂溶性的前体药物能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，克服了肿瘤的耐药性，提高吉西他滨的肿瘤靶向性。本发明还公开了包含基于吉西他滨结构的前体药物的药物组合物，该药物组合物通过口服方式给药，前体药物吸收后，可快速在体内断裂为吉西他滨，从而及时发挥治疗作用，增加了吉西他滨的口服生物利用度。