[发明专利]香兰素在制备尼克酰胺-N-甲基转移酶抑制剂中的应用在审
申请号: | 202011399745.1 | 申请日: | 2020-12-02 |
公开(公告)号: | CN112494467A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 张钧;李国丽;谢鑫友;于海涛;童庆超;曾进 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 赵杭丽 |
地址: | 310058 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开一种香兰素在制备尼克酰胺‑N‑甲基转移酶抑制剂中的应用。所述抑制剂由中药单体香兰素与药学可用的辅料制成。本发明通过体内外抑制NNMT表达和酶活性而抑制多种结直肠癌细胞株的增殖,发挥抗肿瘤作用。本发明研究表明香兰素在体外可减弱NNMT高表达导致的结直肠癌细胞株对5‑FU的耐药性,而增强化疗敏感性;通过诱导细胞内ROS产生和线粒体损伤导致NNMT高表达的结直肠癌细胞株细胞凋亡增加;可以增强5‑氟尿嘧啶对肿瘤增殖的抑制作用和凋亡率,增强化疗效果。香兰素可作为NNMT抑制剂用于制备抗结直肠癌的药物或辅助化疗药物,具有较好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 香兰素 制备 尼克 甲基转移酶 抑制剂 中的 应用 | ||
【主权项】:
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