[发明专利]一种抗菌肽依色格南的片段固相合成方法在审
申请号: | 202011457209.2 | 申请日: | 2020-12-13 |
公开(公告)号: | CN112500453A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 刘连喜;王莉;印辉;周振球;曹恩清;张凯伦 | 申请(专利权)人: | 江苏新瑞药业有限公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;C07K1/10;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/113;C07K1/34;C07K1/20 |
代理公司: | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 | 代理人: | 刘俊玲 |
地址: | 226532 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种依色格南的片段固相合成方法,包括:采用Fmoc/tBu固相合成,按照依色格南片段7‑12的氨基酸序列将Fmoc‑氨基酸连接至羧基树脂上;碘氧化形成第一对二硫键;全保护裂解得Fmoc‑(7‑12)‑OH;采用Fmoc/tBu固相合成,按照依色格南的氨基酸序列将Fmoc‑氨基酸和所得的Fmoc‑(7‑12)‑OH连接至氨基树脂上;碘氧化形成第二对二硫键;脱Fmoc保护基得全保护十七肽肽树脂;用裂解液切割,同时脱去所有侧链保护基,再以冰乙醚沉淀切割液获得依色格南粗品;将依色格南粗品溶液过滤、分离纯化和冷冻干燥,获得依色格南三氟醋酸盐或依色格南醋酸盐。本发明采用纯固相方式合成十七肽依色格南,并在树脂上完成两对二硫键的氧化,提高了二硫键的定位准确性,提高了产品的纯度,有利于大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 抗菌 肽依色格南 片段 相合 成方 | ||
【主权项】:
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