[发明专利]一种双吲哚类生物碱化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202011489256.5 申请日: 2020-12-16
公开(公告)号: CN112521408B 公开(公告)日: 2022-05-17
发明(设计)人: 王国财;袁诚;唐顺之;许文东;傅玉萍;彭万才;满兴战;牛亚伟;李咏华;李遥;李继荣;牟肖男 申请(专利权)人: 广州白云山汉方现代药业有限公司
主分类号: C07D519/04 分类号: C07D519/04;A61K31/475;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 彭妙玲;周增元
地址: 510900 *** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公布了一种双吲哚类生物碱化合物及其制备方法与应用。该类化合物的特征共性在于具备长春新碱主体结构但其17位没有乙酰氧基。而化合物的制备步骤一般包含以下步骤:(a)根据需要,对原料生物碱的羟基进行保护;(b)17位进行酯水解;(c)17位羟基与对甲苯磺酰氯反应生成易于脱去的磺酸酯;(d)去保护及磺酸酯;(e)对产物进行衍生化;(f)对上一步反应进行制备分离。本发明公布的一种双吲哚类生物碱化合物相比与长春新碱具备更低的细胞毒性,但维持或增强了长春新碱的抗肿瘤活性。
搜索关键词: 一种 吲哚 生物碱 化合物 及其 制备 方法 应用
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