[发明专利]二硫键桥连的多西他赛-脂肪酸前药及其自组装纳米粒

摘要

本发明设计并合成了一系列还原敏感的二硫键桥连的多西他赛‑脂肪酸前药，这一系列的前药均能通过一步纳沉淀法自组装成纳米递药系统。该纳米递药系统具备以下几种优势：将多西他赛制备成二硫键连接的前药，降低了多西他赛母药的系统毒性，并且能够在肿瘤细胞内的高还原环境下特异性释放母药，实现增效减毒的效果；载药量高，且避免了毒性较大的增溶剂的使用，有望提高患者的耐受性和依从性；通过一步纳米沉淀法制备，制备工艺简单，易于规模化生产；纳米粒粒径小且均匀，易于通过EPR效应富集于肿瘤部位；易于表面修饰，可以通过PEG等修饰以减慢网状内皮系统的清除。