[发明专利]2-(4-甲氧苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓酮的制备方法有效

专利信息
申请号: 202011506242.X 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN112279820B 公开(公告)日: 2021-04-02
发明(设计)人: 沈冰良;赵飞;陈玮;朱家可;徐剑锋 申请(专利权)人: 苏州开元民生科技股份有限公司
主分类号: C07D281/10 分类号: C07D281/10
代理公司: 苏州根号专利代理事务所(普通合伙) 32276 代理人: 仇波
地址: 215006 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了2‑(4‑甲氧苯基)‑3‑羟基‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并硫氮杂卓酮的制备方法。该制备方法以邻氨基苯硫酚和丙炔酸甲酯为原料合成中间产物1,再经过选择性环氧化得到中间产物2,中间产物2和4‑甲氧基苯基负离子进行反应、然后Mitsunobu反应,得到中间产物3,然后水解,得到产品。中间产物1成环过程中,Z结构烯烃张力小,所以收率高,后续环氧化为不对称环氧化反应,得到中间产物2光学纯度高,产率高,中间产物2和4‑甲氧基苯基负离子为SN2反应,再邻位经过构型翻转,得到产物。整个应过程,无需拆分,且路线总收率较高、经济。
搜索关键词: 苯基 羟基 硫氮杂卓酮 制备 方法
【主权项】:
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