[发明专利]一种阿比朵尔关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011581981.5 | 申请日： | 2020-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN112694432B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 漆伟君;王奎;娄凯 | 申请（专利权）人： | 浦拉司科技（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200131 上海市浦东新区自由贸易试验区泰*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿比朵尔关键中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。4‑氨基苯硼酸衍生物1与NBS溴代反应得到中间体2，接着在铟催化剂作用下与乙酰乙酸乙酯缩合得到中间体3，随后铜盐催化关环反应得到中间体4，最后通过双氧水氧化得到5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯5。本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，避免了毒害大、易升化的苯醌，大幅降低了现有阿比朵尔中间体的生产安全风险，产品纯度高达99.5％，单杂低于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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