[发明专利]溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202080004804.2 申请日: 2020-01-15
公开(公告)号: CN112771027A 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 娄军;陈永凯;彭微;张轶涵;郭晓丹;柳力;刘军华;钱丽娜;王朝东 申请(专利权)人: 武汉朗来科技发展有限公司
主分类号: C07D263/32 分类号: C07D263/32;C07D275/02;C07D277/02;C07D231/40;C07D401/04;A61K31/335;A61K31/38;A61K31/395;A61P11/06;A61P35/00
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 汪泉
地址: 430075 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666*** 国省代码: 湖北;42
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现,本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好,具有良好的药物开发前景,可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现,本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。并且,本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC50范围可高达200μM以上。此外,本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性,这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外,本发明化合物的制备方法简单,反应条件温和,产品收率高,适于工业化生产。
搜索关键词: 溶血 磷脂酸 受体 拮抗剂 及其 制备 方法
【主权项】:
暂无信息
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