[发明专利]小分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110012190.9 | 申请日： | 2021-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN112679535B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 王玉记;王彦明;朱迪;卢玉;阿依江;贾翌江;王炜 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 朱玲艳 |
| 地址： | 100071 北京市丰台*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了分子PAD4抑制剂及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明采用两种官能团对氨基酸骨架进行修饰，一种是具有低极性、强荧光特点的NBD‑Cl，以其修饰氨基酸骨架的N端，可用于亚细胞成像，此外，由于其相对体积较小，缺乏反应正交性，对生物体自身生化反应干扰小；另一种是具有肿瘤靶向性的PBA，可以通过识别糖蛋白的顺式二醇单元与细胞膜结合，这种PBA/顺式二醇相互作用，还可以通过调节pH值或加入竞争分子来调控形成的动态共价键，实现可控的自组装系统。本发明的小分子PAD4抑制剂具有良好口服活性，且对小鼠肿瘤生长和转移具有抑制作用，同时对大鼠动脉血栓具有治疗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 分子 pad4 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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