[发明专利]一种泰格列净中间体的合成方法有效
申请号: | 202110038592.6 | 申请日: | 2021-01-12 |
公开(公告)号: | CN112661736B | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 高悦译;卢江;陈成斌;刘恩桂;张倩 | 申请(专利权)人: | 广州市力鑫药业有限公司 |
主分类号: | C07D309/30 | 分类号: | C07D309/30 |
代理公司: | 广州科沃园专利代理有限公司 44416 | 代理人: | 张帅 |
地址: | 510700 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种泰格列净中间体的合成方法,所述泰格列净中间体的合成方法为:以化合物A为原料经伯羟基碘代,乙酰化反应制得碘代醋酸酯,将碘化物还原成甲基化合物,再制备成苄基保护产物,然后脱去甲基保护,swern氧化羟基共计五步反应制得泰格列净中间体,即化合物F。本发明避免了现有技术由于采用选择性硅基保护伯醇,导致苄基保护三个仲醇采用NaH而带来的易爆炸的危险,并进一步简化了反应步骤,不需要柱层析就能得到高产率的最终产品,总产率可达56%。本发明提供的方法没有高低温反应及危险试剂,所用原材料易于获得,并极大的节省了成本,成本仅为目前报道过的路线的1/2‑1/3,具有显著的优势。 | ||
搜索关键词: | 一种 泰格列净 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
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