[发明专利]一种酚酸多肽偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110062139.9 | 申请日： | 2021-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN112851756B | 公开（公告）日： | 2023-02-14 |
| 发明（设计）人： | 丁杨;张华清;季艺;周建平;白凯文 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/107;C07K1/04;C07K1/06;A61K47/64;A61K31/192;A61P25/28 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 吴爽;徐冬涛 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种酚酸多肽偶联物及其制备方法和应用，所述酚酸多肽偶联物由酚酸与多肽通过酰胺键连接，其中，所述酚酸主要包括没食子酸、迷迭香酸、阿魏酸、咖啡酸、原儿茶酸、绿原酸、芥子酸和香草酸；所述多肽氨基酸序列为KLVFFAED；其制备方法如下：（1）使用多肽固相合成法合成KLVFFAED多肽；（2）在惰性氛围保护下，将酚酸溶液、催化剂及碱性试剂溶于DMF中与树脂进行偶联，反应后，使用切割试剂将多肽从树脂上切割下来，得到酚酸多肽偶联物粗品；（3）经分离纯化，冻干得到酚酸多肽偶联物。所述酚酸多肽偶联物相比于未经修饰的酚酸，既能提高脂溶性和稳定性，使其更易被细胞摄取，又能实现靶向效果，降低对正常细胞的毒副作用，高效发挥药物治疗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 多肽 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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