[发明专利]一种新型抗炎纳米药物FA-PEG-R-NPs@si-IRE1α

摘要

我们首次利用多功能纳米材料设计构建特异靶向巨噬细胞的新型抗炎药物FA‑PEG‑R‑NPs@si‑IRE1α。首先，合成含有二硫键的两亲性氧化还原敏感型阳离子脂质(SS‑PBAA‑PEI，简称NPs)，接枝细胞穿膜肽RKKRRQRRR，合成为SS‑PBAA‑PEI‑RKKRRQRRR(简称R‑NPs)，随后静电吸附si‑IRE1α，自组装形成核心聚合物纳米粒子(R‑NPs@si‑IRE1α)。然后利用pH敏感型聚乙二醇(PEG)材料进行表面修饰，并最终接枝靶向基团叶酸分子(FA)，最终形成纳米胶束载药体系FA‑PEG‑R‑NPs@si‑IRE1α。该药物通过特异性靶向识别巨噬细胞释放siIRE1a，抑制IRE1α表达，减少巨噬细胞分泌炎性因子，抑制炎症，实现RA治疗过程中局部炎症控制、减轻疼痛及全身免疫调节的终极目标。这一发明可以直接应用于各类炎症性疾病的抗炎治疗，是具有创造性和创新性的新型生物制剂，为此，我们特申请专利保护。