[发明专利]二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮类衍生物及用途

摘要

本发明涉及一种二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类衍生物及用途，该衍生物是以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），在碱条件下分别和不同取代的酰氯反应，三氟乙酸作用下生成不同取代的5‑氨基‑4‑甲酸酯的噁唑类化合物D1‑D48，然后在三氯氧磷作用下和吡咯烷酮反应得二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类化合物E1‑E48。并考察了这48g个化合物对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物E5，E10，E13，E16，E18，E19，E24，E42和E43对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物E22，E24，E47和E48对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；化合物E18和E20对A549肺癌细胞有抑制活性。