[发明专利]一种妥卡替尼中间体的制备方法在审
申请号: | 202110104548.0 | 申请日: | 2021-01-26 |
公开(公告)号: | CN112898298A | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
发明(设计)人: | 唐家邓;王小梅;茆勇军 | 申请(专利权)人: | 上海法默生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 201609 上海市松江区富*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种妥卡替尼中间体的制备方法,首先4‑氯吡啶并‑2‑胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应后,再加入盐酸羟胺进行反应制得产物I;然后产物I与三氟乙酸酐反应制得产物II;最后产物II与4‑氨基‑2‑甲基苯酚在DMF/碳酸钾体系加热反应制得妥卡替尼中间体4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺。本发明的妥卡替尼中间体的制备方法,原料易得,能够显著降低生产成本;整体工艺较为简洁,整体耗时较短,生产效率高,同时其收率较高,反应条件温和,后处理简单便捷,适合放大制备,极具应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 妥卡替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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