[发明专利]一种N-苄氧羰基-L-组氨酸的合成方法有效
| 申请号： | 202110108192.8 | 申请日： | 2021-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN112898204B | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 孙豪义;顾耿烽;刘梦梦 | 申请（专利权）人： | 苏州昊帆生物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 张群峰 |
| 地址： | 215129 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种N‑苄氧羰基‑L‑组氨酸的合成方法，包括如下步骤：步骤S1，用N‑苄氧羰氧基丁二酰亚胺与L‑组氨酸反应，生成双苄氧羰基‑L‑组氨酸；步骤S2，脱除所述双苄氧羰基‑L‑组氨酸中咪唑基上的苄氧羰基，得到所述N‑苄氧羰基‑L‑组氨酸。根据本发明实施例的合成方法，用N‑苄氧羰氧基丁二酰亚胺替代氯甲酸苄酯，解决了中间体很黏、不好提纯的问题；此外，由于第一步反应得到的中间体质量好且无不必要的副产物，第一步产物无需提纯即能进行第二步反应，简化了工艺；并且，在第二步脱咪唑基上的苄氧羰基时，创造性的采用氨气代替常见的氢氧化钾、乙醇钠等，反应条件温和，不仅能够避免α‑氨基的保护基的掉落，还杜绝了破坏产物旋光度的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羰基 组氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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