[发明专利]烟酰胺类化合物在制备治疗抗脊索肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 202110112509.5 | 申请日： | 2021-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN112843058A | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 赵曜;张启麟;韩瑞;马增翼;叶钊;姚博远 | 申请（专利权）人： | 复旦大学附属华山医院 |
| 主分类号： | A61K31/455 | 分类号： | A61K31/455;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 王松;严帅 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种烟酰胺类化合物在制备治疗抗脊索肿瘤药物中的应用，药理实验和动物试验表明，本发明所述的化合物或其盐和晶体，具有较强的抑制脊索瘤TGF‑β信号通路的活性，与阳性对照药Vactosertib活性相当,对脊索瘤TGF‑β信号通路的抑制活性高于阳性化合物LY3200882；对人颅底脊索瘤细胞系的侵袭性有较强的抑制活性，明显优于LY‑364947和Vactosertib，预示了本申请化合物在抗颅底脊索方面的潜在应用价值；本发明安全性优于现有的化合物，具有较高的抑制颅底脊索瘤细胞系的侵袭性，为一种活性更高、毒性更低、更具开发前景的新型抑制剂，可以用于制备治疗抗脊索瘤药物。结构如式1. |
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| 搜索关键词： | 烟酰胺类 化合物 制备 治疗 脊索 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
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