[发明专利]一种基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物、其制备方法及应用有效
申请号: | 202110124474.7 | 申请日: | 2021-01-29 |
公开(公告)号: | CN112876414B | 公开(公告)日: | 2022-09-09 |
发明(设计)人: | 马静;王佳佳;谢松强;孙华;方东 | 申请(专利权)人: | 河南大学 |
主分类号: | C07D221/14 | 分类号: | C07D221/14;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 张丽 |
地址: | 475001*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物、其制备方法及应用。本发明所述萘酰亚胺‑多胺缀合物具有良好的抗肿瘤活性,其体内外抗肝癌生长及转移的活性比氨萘非特较好,且抗肿瘤谱较广。与经典的氨萘非特不同,本发明所述缀合物通过靶向溶酶体抑制自噬,并调控肿瘤细胞微环境中多胺代谢及功能发挥抗肝癌生长及转移的活性。本发明所述配合物还解决了以往以氨萘非特为代表的萘酰亚胺类似物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题,并首次发现可调控亚细胞器及肿瘤微环境的萘酰亚胺配合物,为晚期肝癌的治疗提供新的思路及研究方向。 | ||
搜索关键词: | 一种 基于 修饰 亚胺 缀合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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