[发明专利]一种2-取代的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110193468.7 | 申请日: | 2021-02-20 |
公开(公告)号: | CN112961114B | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;麦麦提艾力·奥布力;赵江瑜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D261/08 | 分类号: | C07D261/08;A61P31/16 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | 本发明涉及一种2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途,该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯后,在强碱二异丙基氨基锂的作用下和不同取代苄基溴反应,得到2‑取代一枝蒿酮酸甲酯衍生物,然后在氢氧化锂条件下脱甲酯,得到2‑取代一枝蒿酮酸衍生物,然后在碱性条件下,与3‑(对氟苯基)‑5‑氨甲基异噁唑反应得到2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物,该方法反应条件温和,实验步骤简捷。并对所获得的2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物进行了抗甲型流感病毒(H1N1,N3N2)活性测试。实验结果表明:所述的衍生物中5f、5g、5h、5k、5l、5m、5q、5r、5s和5u在制备抗甲型流感病毒H1N1药物中的用途;衍生物中5a、5b、5c、5f、5g、5i、5k、5l、5m、5n、5o、5p、5q和5v在制备抗甲型流感病毒H3N2药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 一枝蒿酮酸异噁唑酰胺 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
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