[发明专利]一种坎格雷洛关键中间体的制备方法在审
申请号: | 202110228297.7 | 申请日: | 2021-03-02 |
公开(公告)号: | CN112898347A | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
发明(设计)人: | 刘宇晶;罗桓;童元峰;黄刚锋;孙跃军;袁伟锋;谌宗永 | 申请(专利权)人: | 北京阳光诺和药物研究股份有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 102200 北京市昌*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供一种合成坎格雷洛的关键中间体‑腺苷磷酰氯的制备方法。为:在20~30℃温度下,将化合物1加至酯类溶剂中,再加入有机碱和水搅拌至澄清,降温后滴加三氯氧磷,继续搅拌至反应完全,得到含化合物5的溶液。本发明通过控制反应体系的含水量,获得较高转化率的中间体化合物5,化合物5的含量在反应液中基本稳定,HPLC检测的纯度在80~85%范围,该反应液可以不经过纯化直接反应制备式I化合物,本发明的制备方法操作步骤简单、收率稳定、成本低,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 坎格雷洛 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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