[发明专利]一种培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改进的制备方法在审
| 申请号： | 202110367435.X | 申请日： | 2021-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN113087652A | 公开（公告）日： | 2021-07-09 |
| 发明（设计）人： | 熊世武;胡钊侠;张飞;王刚;刘峰;汪庭辉;王传振;周湖 | 申请（专利权）人： | 宣城美诺华药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 安徽中辰臻远专利代理事务所(普通合伙) 34175 | 代理人： | 李田 |
| 地址： | 242000 安徽省宣*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种培哚普利起始原料吲哚‑2‑甲酸改进的制备方法，包括如下步骤：S1、以2‑溴苯甲醛、乙酸乙酯为原料，在乙醇钠作用下，经Claisen‑Schmidt缩合反应，合成2‑溴肉桂酸乙酯；S2、2‑溴肉桂酸乙酯用卤化亚铜作偶联催化剂，叠氮化钠提供氮源，在酰胺类溶剂中进行环合反应，一锅合成吲哚‑2‑甲酸。本发明以2‑溴苯甲醛为原料制备，先制备2‑溴肉桂酸乙酯，再用卤化亚铜作偶联催化剂，叠氮化钠提供氮源，在酰胺类溶剂中进行环合反应，一锅合成吲哚‑2‑甲酸，HPLC含量99％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 培哚普利 起始 原料 吲哚 甲酸 改进 制备 方法 | ||
【主权项】：
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