[发明专利]一种高光学纯度3-羟基四氢呋喃的制备方法在审
| 申请号： | 202110380706.5 | 申请日： | 2021-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN113135877A | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 蒋彬 | 申请（专利权）人： | 新沂市凯美斯特医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/20 | 分类号： | C07D307/20 |
| 代理公司： | 南京业腾知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32321 | 代理人： | 缪友益 |
| 地址： | 221400 江苏省徐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高光学纯度3‑羟基四氢呋喃的制备方法，包括以下制作方法，S1，以2‑羟基乙酸乙酯和丙烯酸甲酯为起始原料，在碱性条件下成环得到4‑甲酯基四氢呋喃‑3‑酮；S2，然后在酸性条件下脱酯得到四氢呋喃‑3‑酮；S3，以四氢呋喃‑3‑酮在催化剂的催化下分别得到高光学纯度的(S)‑3‑羟基四氢呋喃和(R)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明原料便宜；反应条件温和，可以采用管道式操作，生产周期短；避免使用硼氢化钠等危险化学试剂，三废少；将产生手性的酶催化还原反应放到最后一步可以有效的防止消旋反应，提高产物的光学纯度(ee99.8％)；该路线可以同时生产四氢呋喃‑3‑酮及其还原产物(S)‑3‑羟基四氢呋喃和(R)‑3‑羟基四氢呋喃这三种重要的医药中间体，大大提高了生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 纯度 羟基 呋喃 制备 方法 | ||
【主权项】：
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