[发明专利]一种含有半胱氨酸的环二肽的合成方法有效
| 申请号： | 202110395950.9 | 申请日： | 2021-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN113024473B | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 王惠嘉;高长波;赵金礼 | 申请（专利权）人： | 陕西慧康生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710077 陕西省西安市雁塔区鱼化工业*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含有半胱氨酸的环二肽的合成方法，该方法是以Teoc‑L‑Cys‑OFm为原料，以侧链巯基连接固相载体2‑CTC Resin树脂后，用四丁基氟化铵脱掉Teoc保护基团，以Fmoc‑L‑A(X)‑OH(A代表α‑氨基酸，X为α‑氨基酸的侧链保护基团，当α‑氨基酸没有侧链保护基团时，X相当于H原子)为连接的第二个氨基酸，连接好以后，用哌啶/DMF脱掉Fmoc和Fm保护基团，让羧基和胺基裸露出来，最后用HBTU/DIEA的DMF溶液让其在树脂上裸露的氨基和羧基自行环合成环二肽并挂在树脂上，再经过切割树脂使环二肽脱落下来，在乙醚中沉淀生成各类环二肽。本发明方法具有规模化操作、合成工艺简单、操作安全，易于纯化，可避免半胱氨酸聚合，可批量整体合成含有半胱氨酸的环二肽。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 半胱氨酸 二肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
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