[发明专利]一种高纯阿立哌唑的合成及其水合物微粒的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110421501.7 申请日: 2021-04-20
公开(公告)号: CN113214150A 公开(公告)日: 2021-08-06
发明(设计)人: 丁坚英;韩斌;吴恩龙 申请(专利权)人: 北京逸诚医药科技有限公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22
代理公司: 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人: 王为;李旭
地址: 102600 北*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种高纯阿立哌唑的合成以及其水合物微粒的制备方法,所述方法,包括下列步骤:步骤(1),7‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮和1,4‑二溴丁烷在碳酸钾作用下进行Williamson醚化得到7‑(4‑溴丁氧基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;步骤(2),2,3‑二氯苯胺和双(2‑氯乙基)胺盐酸盐合成2,3‑二氯苯基哌嗪盐酸盐;步骤(3),7‑(4‑溴丁氧基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐进行氮的烷基化偶联反应,制得阿立哌唑;步骤(4)——精制,将阿立哌唑用乙酸乙酯重结晶得到高纯的无水阿立哌唑;步骤(5),阿立哌唑水合物微粒的制备:无水阿立哌唑在乙醇水体系中回流溶解,通过控制搅拌速率和降温速率得到阿立哌唑水合物微粒。
搜索关键词: 一种 高纯 阿立哌唑 合成 及其 水合物 微粒 制备 方法
【主权项】:
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