[发明专利]一种高纯阿立哌唑的合成及其水合物微粒的制备方法在审
申请号: | 202110421501.7 | 申请日: | 2021-04-20 |
公开(公告)号: | CN113214150A | 公开(公告)日: | 2021-08-06 |
发明(设计)人: | 丁坚英;韩斌;吴恩龙 | 申请(专利权)人: | 北京逸诚医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人: | 王为;李旭 |
地址: | 102600 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明公开了一种高纯阿立哌唑的合成以及其水合物微粒的制备方法,所述方法,包括下列步骤:步骤(1),7‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮和1,4‑二溴丁烷在碳酸钾作用下进行Williamson醚化得到7‑(4‑溴丁氧基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮;步骤(2),2,3‑二氯苯胺和双(2‑氯乙基)胺盐酸盐合成2,3‑二氯苯基哌嗪盐酸盐;步骤(3),7‑(4‑溴丁氧基)‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐进行氮的烷基化偶联反应,制得阿立哌唑;步骤(4)——精制,将阿立哌唑用乙酸乙酯重结晶得到高纯的无水阿立哌唑;步骤(5),阿立哌唑水合物微粒的制备:无水阿立哌唑在乙醇水体系中回流溶解,通过控制搅拌速率和降温速率得到阿立哌唑水合物微粒。 | ||
搜索关键词: | 一种 高纯 阿立哌唑 合成 及其 水合物 微粒 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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